胆碱能受体

更新时间:2024-06-27 11:40

胆碱能受体(Acetylcholine receptor)可分为两类,是毒蕈(xùn)碱型受体和烟碱型受体的总称。

基本信息

毒蕈碱型受体

毒蕈碱型受体(muscarinic receptor),简称M型受体,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。这类受体也能与毒蕈碱结合,产生类似的效应。阿托品为此类受体的阻断剂。

烟碱型受体

烟碱型受体(nicotinic receptor),简称N受体,存在于交感和副交感神经节神经元突触后膜神经肌肉接头处的终板膜上。当乙酰胆碱与这类受体结合后,就产生兴奋性突触后电位和终板电位,导致节后神经元骨骼肌的兴奋。这类受体也能与烟碱结合,产生类似效应。

类别

M型

有五种亚型

中枢中主要是M1、M3、M4亚型,外周神经主要是M1、M2和M3亚型。

各亚型的氨基酸一级结构共有460~590个氨基酸残基。作用机制是与G蛋白偶联,激活磷脂酶CM受体激动可使腺苷酸环化酶受到抑制,并激活K+通道或抑制Ca2+通道。

N型

N受体可分为两个亚型。

神经节神经元突触后膜上的受体和中枢N受体为N1受体,六烃季铵阻断剂骨骼肌终板膜上的受体为N2受体,十烃季铵是阻断剂;筒箭毒是N1和N2的共同阻断剂。

N型胆碱受体是由4种亚单位(α、β、γ、δ)组成的5聚体。这些亚单位相互吸引,包绕成一个通道样结构,而其中二个α亚单位则是与乙酰胆碱结合的部位。当乙酰胆碱与α亚可使离子通道开放,从而调节Na+、Ca2+、K+流动。当动作电位到达运动神经末梢时,突触前膜去极化而引起胞裂外排,释放乙酰胆碱与神经肌肉接头的N受体结合,产生局部去极化电位,即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时,即可打开膜上电压门控离子通道,此时,大量Na+、Ca2+进入细胞,产生动作电位,导致肌肉收缩

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